Фон

Тофацитинібу цитрат, також відомий як цитрат CP-690550, є потужним інгібітором янускінази 3 (JAK3), тирозинкінази, обмеженої гемопоетичними клітинами, що бере участь у передачі сигналу, що регулює виживання, проліферацію, диференціацію та апоптоз лімфоцитів.Інгібування є специфічним для JAK3 з селективністю в 1000 разів більшою, ніж інші кінази сімейства не-JAK.Крім інгібування JAKS (IC50 = 1 нМ), тофацитинібу цитрат також інгібує янускіназу 2 (JAK2) і янускіназу 1 (JAK1) з 20- та 100-кратно меншою дією відповідно.Однак у недавньому дослідженні спорідненість (Ki) тофацитинібу цитрату до JAK1, JAK2 і JAK3 була 1,6 нМ, 21,7 нМ та 6,5 нМ відповідно.

Довідка

Лаліта Віджаякрішнан, Р. Венкатараманан і Палак Гулаті.Лікування запалення інгібітором янускінази CP-690,550.Тенденції фармакологічних наук 2011: 32 (1);25-34

Цитування продукту

• 1. Panagi I, Jennings E та ін.«Salmonella Effector SteE перетворює серин/треонін-кіназу GSK3 ссавців у тирозин-кіназу для прямої поляризації макрофагів».Клітинний мікроб-хазяїн.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL та ін.«Порівняння барицитинібу, упадацитинібу та тофацитинібу, опосередкованого регуляцією передачі сигналів цитокінів у субпопуляціях лейкоцитів людини».Arthritis Res Ther.2 серпня 2019 року; 21(1):183.PMID:31375130
• 3. Лю С., Верма М. та ін.«Стероїдна резистентність дихальних шляхів типу 2 вроджених лімфоїдних клітин у пацієнтів з тяжкою астмою: роль тимусного стромального лімфопоетину».J Allergy Clin Immunol.2018 січень;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng та ін.«3′ UTR псевдогену CYP4Z2P сприяє ангіогенезу пухлини при раку молочної залози, діючи як цеРНК для CYP4Z1».Дослідження та лікування раку молочної залози (2015): 1-14.PMID:25701119

Опис

Тофацитинібу цитрат є пероральним інгібітором JAK1/2/3 з IC50 1, 20 і 112 нМ відповідно.Тофацитинібу цитрат має антибактеріальну, протигрибкову та противірусну дію.

Зберігання

4°C, захищати від світла

*У розчиннику: -80°C, 6 місяців;-20°C, 1 місяць (захищати від світла)

Хімічна структура

Пов'язані біологічні дані

Пов'язані біологічні дані

Пов'язані біологічні дані

Пов'язані біологічні дані

Пов'язані біологічні дані