Релуголікс використовується для лікування раку простати у чоловіків.
Фірмові назви: Orgovyx
Клас лікарських засобів: протипухлинні – антагоністи ЛГРГ (ГнРГ) гіпофізарні препарати
Доступність: потрібен рецепт
Вагітність: проконсультуйтеся з лікарем.Цей препарат може бути шкідливим для ненародженої дитини.
Лактація: перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем

Релуголікс – це доступний для прийому всередину, непептидний гонадотропін-рилізинг-гормон (ГнРГ або лютеїнізуючий гормон-рилізинг-гормон (ЛГРГ)) з потенційною протипухлинною активністю.Релуголікс конкурентно зв’язується і блокує рецептор GnRH у передній долі гіпофіза, що одночасно запобігає зв’язуванню GnRH з рецептором GnRH і пригнічує секрецію та вивільнення як лютеїнізуючого гормону (ЛГ), так і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ).У чоловіків пригнічення секреції ЛГ запобігає вивільненню тестостерону з клітин Лейдіга в яєчках.Оскільки тестостерон необхідний для підтримки росту простати, зниження рівня тестостерону може пригнічувати гормонозалежну проліферацію клітин раку передміхурової залози.

Релуголікс – це антагоніст рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), який використовується для лікування кількох гормоночутливих станів.Вперше він був схвалений в Японії в 2019 році під торговою маркою Relumina для симптоматичного лікування міоми матки, а нещодавно FDA США в 2020 році під торговою маркою Orgovyx для лікування запущеного раку простати.Релуголікс також досліджувався для симптоматичного лікування ендометріозу.Релуголікс є першим (і наразі єдиним) антагоністом рецептора GnRH, який вводиться перорально, схвалений для лікування раку передміхурової залози – подібні методи лікування, такі як [дегарелікс], вимагають підшкірного введення – і, отже, є менш обтяжливим терапевтичним варіантом для пацієнтів, яким в іншому випадку може знадобитися відвідування клініки. для адміністрування медичними працівниками.На додаток до відносної простоти використання, було показано, що релуголікс перевершує зниження рівня тестостерону в порівнянні з [лейпролідом], іншим засобом позбавлення від андрогенів, який використовується для лікування раку передміхурової залози.

Релуголікс є антагоністом рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону.Механізм дії релуголікса полягає в тому, що він антагоніст рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону, індуктор цитохрому P450 3A, індуктор цитохрому P450 2B6, інгібітор білка стійкості до раку молочної залози та інгібітор P-глікопротеїну.Фізіологічний ефект релуголікса полягає у зменшенні секреції GnRH.

Хімічна структура