GЕнерічне ім'я:венетоклакс (ven ET oh klax)
Назва бренду: Venclexta, стартовий пакет Venclexta

Венетоклакс використовується для лікування хронічного лімфолейкозу або малого лімфолейкозу у дорослих.Venetoclax використовується окремо або в комбінації з іншими лікарськими засобами проти раку для лікування цих станів.

Венетоклакс використовується в комбінації з азацитидином, децитабіном або цитарабіном для лікування гострого мієлоїдного лейкемії.Ця комбінація призначена для використання у дорослих, яким виповнилося 75 років або старше, або які не можуть використовувати стандартну хіміотерапію через інші захворювання.

Венетоклакс іноді призначають після невдачі інших методів лікування.

Венетоклакс також можна використовувати для цілей, не зазначених у цьому посібнику для лікування.

Опис

Венетоклакс (ABT-199; GDC-0199) є високоефективним, селективним і біодоступним пероральним інгібітором Bcl-2 з Ki менше 0,01 нМ.Венетоклакс викликає аутофагію.

В пробірці

Венетоклакс (ABT-199) потужно вбиває клітини FL5.12-BCL-2 (EC50=4 нМ), Venetoclax (ABT-199) проявляє набагато меншу активність щодо клітин FL5.12-BCL-XL (EC50=261 нМ).ABT-199 також демонструє селективність у клітинних двогібридних аналізах ссавців, де він руйнує комплекси BCL-2-BIM (EC50=3 нМ), але набагато менш ефективний проти BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μМ) або комплекси MCL-1-NOXA.

Після одноразової пероральної дози 12,5 мг на кг маси тіла в ксенотрансплантатах, отриманих з клітин RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) викликає максимальне пригнічення росту пухлини (TGImax) на 47% (P<0,001) і зростання пухлини затримка (TGD) 26% (P<0,05)[1].

Лікування встановлених ксенотрансплантованих (модель ксенотрансплантата миші лінії клітин T-ALL LOUCY) пухлин венетоклаксом (ABT-199) 100 мг/кг протягом 4 днів призводить до значного зниження лейкемічного навантаження.