Тикагрелор

Короткий опис:

Назва API Індикація Специфікація DMF США  ЄС DMF  CEP
Тикагрелор Антикоагулянти Внутрішній 28984  

Деталь продукту

Теги товару

ДЕТАЛІ ВИРОБУ

Передумови

Тикагрелор - новий антагоніст рецептора P2Y12 [1].

Повідомляється, що тикагрелор пригнічує протромботичні ефекти АДФ на тромбоцити проти рецептора P2Y12. Тикагрелор демонструє повне пригнічення агрегації тромбоцитів ex vivo. Крім того, Тікагрелор запропонував дозозалежне пригнічення агрегації тромбоцитів у людини. Окрім них, Тикагрелор також продемонстрував перорально, активно, оборотно зв'язуючий антагоніст. На відміну від інших інгібіторів, Ticagrelor також повідомляє, що інгібує рецептор P2Y12 без метаболічної трансформації. Окрім цього, Тикагрелор є першим тієнопіридиновим антитромбоцитарним засобом і в основному метаболізується CYP3A4 та CYP2C19 [1] [2].

Список літератури:
[1] Чжоу Д1, Андерссон Т.Б., Грімм С.В. Оцінка in vitro потенційних лікарських взаємодій із тикагрелором: фенотипування реакції цитохрому Р450, інгібування, індукція та диференціальна кінетика. Drug Metab Dispos. 2011 квітня; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Розподіл і метаболізм тикагрелору, нового антагоніста рецепторів P2Y12, у мишей, щурів та мармозет. Drug Metab Dispos. 2011 вересня; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 червня.

Опис

Тикагрелор (AZD6140) є оборотним пероральним антагоністом рецептора P2Y12 для лікування агрегації тромбоцитів.

В пробірці

Тикагрелор сприяє більшому пригніченню аденозину 5-дифосфат (ADP)-індуковане вивільнення Ca2 + у змитих тромбоцитах проти інших антагоністів P2Y12R. Цей додатковий ефект тикагрелору поза антагонізмом P2Y12R частково є наслідком того, що тикагрелор пригнічує рівноважний нуклеозидний транспортер 1 (ENT1) на тромбоцити, що призводить до накопичення позаклітинного аденозину та активації Gs-зчеплених аденозинових рецепторів A2A [1]. Клітини B16-F10 демонструють знижену взаємодію з тромбоцитами мишей, оброблених тикагрелором, порівняно з мишами, обробленими сольовим розчином [2].

На моделях внутрішньовенного та внутрішньоселезінкового метастазування меланоми B16-F10 миші, які отримували клінічну дозу тикагрелору (10 мг / кг), виявляли помітне зменшення метастазів у легенях (84%) та печінці (86%). Крім того, лікування тикагрелором покращує виживання порівняно з тваринами, які отримували сольовий розчин. Подібний ефект спостерігається у моделі раку молочної залози 4T1 із зменшенням метастазів у легенях (55%) та кістковому мозку (87%) після лікування тикагрелором [2]. Одноразове пероральне введення тикагрелору (1-10 мг / кг) викликає дозозалежний інгібуючий ефект на агрегацію тромбоцитів. Тикагрелор у найвищій дозі (10 мг / кг) суттєво пригнічує агрегацію тромбоцитів через 1 год після дозування, а пік інгібування спостерігається через 4 год після дозування.

Зберігання

4°С, захищати від світла, зберігати під азотом

* У розчиннику: -80°С, 6 місяців; -20°C, 1 місяць (захищати від світла, зберігати в азоті)

Хімічна структура

Ticagrelor

СЕРТИФІКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛІННЯ ЯКІСТЮ

Quality management1

Пропозиція 18 Проекти оцінки узгодженості якості, які схвалено 4, і 6 проекти знаходяться на стадії затвердження.

Quality management2

Передова міжнародна система управління якістю заклала міцну основу для продажів.

Quality management3

Нагляд за якістю проходить протягом усього життєвого циклу продукту для забезпечення якості та терапевтичного ефекту. 

Quality management4

Команда професійних регуляторних питань підтримує вимоги до якості під час подання заявки та реєстрації.

УПРАВЛІННЯ ВИРОБНИЦТВОМ

cpf5
cpf6

Корейська лінія для упаковки в пляшки

cpf7
cpf8

Тайванська лінія для упаковки CVC в пляшки

cpf9
cpf10

Лінія упаковки картону CAM в Італії

cpf11

Німецька машина для ущільнення Fette

cpf12

Японський планшетний детектор Viswill

cpf14-1

Контрольна кімната DCS

ПАРТНЕР

Міжнародне співробітництво
International cooperation
Внутрішнє співробітництво
Domestic cooperation

  • Попередній:
  • Далі:

  • Напишіть своє повідомлення тут і надішліть нам