Фон

Тофацитинібу цитрат, також відомий як цитрат CP-690550, є потужним інгібітором янус-кінази 3 (JAK3), тирозинкінази, обмеженої гемопоетичними клітинами, яка бере участь у передачі сигналу, що регулює виживання, проліферацію, диференціювання та апоптоз лімфоцитів. Інгібування є специфічним для JAK3 із селективністю в 1000 разів вищою, ніж інші кінази сімейства JAK. Окрім пригнічення JAKS (IC50 = 1 нМ), цитрат тофацитинібу також пригнічує янус-кіназу 2 (JAK2) і янус-кіназу 1 (JAK1) із відповідною дією у 20 та 100 разів. Однак у недавньому дослідженні афінність зв’язування (Ki) цитрату тофацитинібу з JAK1, JAK2 і JAK3, як повідомлялося, становила 1,6 нМ, 21,7 нМ і 6,5 нМ відповідно.

довідка

Лаліта Віджаякрішнан, Р. Венкатараманан і Палак Гулаті. Лікування запалення інгібітором янус-кінази CP-690,550. Trends in Pharmacology Sciences 2011: 32 (1); 25-34

Цитата продукту

• 1. Панагі І, Дженнінгс Е та ін. «Salmonella Effector SteE перетворює серин/треонін-кіназу GSK3 ссавців у тирозинкіназу для прямої поляризації макрофагів». Клітина-господар мікроб. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. МакІннес І.Б., Баєрс Н.Л. та ін. «Порівняння опосередкованої барицитинібом, упадацитинібом і тофацитинібом регуляції передачі сигналів цитокінів у субпопуляціях лейкоцитів людини». Артрит Res Ther. 2019 серпня 2;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М та ін. «Стероїдна резистентність вроджених лімфоїдних клітин дихальних шляхів типу 2 у пацієнтів з важкою астмою: роль стромального лімфопоетину тимуса». J Allergy Clin Immunol. Січень 2018;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Чжен, Луфен та ін. «3′ UTR псевдогену CYP4Z2P сприяє пухлинному ангіогенезу при раку молочної залози, діючи як цеРНК для CYP4Z1». Дослідження та лікування раку молочної залози (2015): 1-14. PMID: 25701119

опис

Тофацитинібу цитрат є пероральним інгібітором JAK1/2/3 з IC50 1, 20 і 112 нМ відповідно. Тофацитинібу цитрат має антибактеріальну, протигрибкову та противірусну дію.

Зберігання

4°C, захищати від світла

*У розчиннику: -80°C, 6 місяців; -20°C, 1 місяць (захищати від світла)

Хімічна структура

Пов’язані біологічні дані

Пов’язані біологічні дані

Пов’язані біологічні дані

Пов’язані біологічні дані

Пов’язані біологічні дані