Фон

Гемікалієва сіль AHU-377 є формою гемікалієвої солі AHU-377.Він є інгібітором неприлізину зі значенням IC50 5 нМ [1].

AHU-377 і антагоніст рецептора АТ1 ангіотензину II валсартан утворюють LCZ696 у молярному співвідношенні 1:1.LCZ696 є інгібітором неприлізину рецепторів ангіотензину.Він може знизити артеріальний тиск і може бути новим препаратом для лікування серцевої недостатності.AHU-377 є проліками, його можна перетворити шляхом ферментативного розщеплення етилового ефіру в активну форму LBQ657.Повідомляється, що AHU-377 (30 і 100 мг/кг, перорально) може викликати антигіпертензивний ефект залежно від дози у щурів DAHI-SS.Але у DOCA-сольових гіпертонічних щурів він демонструє слабке зниження [2, 3].

Посилання:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Дипептидні нейтральні інгібітори ендопептидази дикарбонової кислоти.J Med Chem.1995 12 травня;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Потенційна роль валсартану + AHU377 (LCZ696) у лікуванні серцевої недостатності.Експерт Opin розслідує наркотики.2013 серпень;22(8):1041-7.
[3] Лаксмінараян Г. Хегде, Сесіль Ю, Черуву Мадхаві та ін.Порівняльна ефективність AHU-377, потужного інгібітора неприлізину, у двох щурячих моделях об’ємно-залежної гіпертензії.BMC Pharmacology 2011, 11 (додаток 1): P33.

Хімічна структура