Gенерична назва:венетоклакс (ven ET oh klax)
Торгова марка: Venclexta, стартовий пакет Venclexta

Венетоклакс використовується для лікування хронічного лімфолейкозу або малого лімфолейкозу у дорослих. Venetoclax використовується окремо або в комбінації з іншими ліками від раку для лікування цих станів.

Венетоклакс використовується в комбінації з азацитидином, децитабіном або цитарабіном для лікування гострого мієлоїдного лейкозу. Ця комбінація призначена для використання у дорослих віком від 75 років або у тих, хто не може використовувати стандартну хіміотерапію через інші захворювання.

Венетоклакс іноді призначають після неефективності інших методів лікування.

Венетоклакс також можна використовувати для цілей, не зазначених у цьому посібнику для лікування.

опис

Венетоклакс (ABT-199; GDC-0199) є високопотужним, селективним і перорально біодоступним інгібітором Bcl-2 з Ki менше 0,01 нМ. Венетоклакс індукує аутофагію.

In Vitro

Венетоклакс (ABT-199) потужно вбиває клітини FL5.12-BCL-2 (EC50=4 нМ), Венетоклакс (ABT-199) виявляє набагато меншу активність проти клітин FL5.12-BCL-XL (EC50=261 нМ). ABT-199 також демонструє селективність у двогібридних аналізах клітинних ссавців, де він руйнує комплекси BCL-2-BIM (EC50=3 нМ), але набагато менш ефективний проти BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) або комплекси MCL-1-NOXA.

Після одноразової пероральної дози 12,5 мг на кг маси тіла в ксенотрансплантатах, отриманих з клітин RS4;11 (ALL), Венетоклакс (ABT-199) викликає максимальне пригнічення росту пухлини (TGImax) на 47% (P<0,001) і ріст пухлини. затримка (TGD) 26% (P<0,05)[1].

Лікування встановлених ксенотрансплантованих (модель мишачого ксенотрансплантата клітинної лінії T-ALL LOUCY) пухлин Венетоклаксом (ABT-199) 100 мг/кг протягом 4 днів призводить до значного зниження тягаря лейкемії.