Relugolix використовується для лікування раку простати у чоловіків.
Торгові марки: Orgovyx
Клас препарату: протипухлинні засоби - антагоністи ЛГРГ (ГнРГ) Гіпофізарні супресанти
Наявність: потрібен рецепт
Вагітність: проконсультуйтеся з лікарем. Цей препарат може бути шкідливим для ненародженої дитини.
Лактація: перед використанням проконсультуйтеся з лікарем

Relugolix — доступний для перорального застосування антагоніст непептидного гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH або лютеїнізуючого гормону (LHRH)) з потенційною протипухлинною активністю. Релюголікс конкурентно зв’язується та блокує рецептор GnRH у передній долі гіпофіза, що запобігає зв’язуванню GnRH з рецептором GnRH та пригнічує секрецію та вивільнення як лютеїнізуючого гормону (ЛГ), так і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). У чоловіків пригнічення секреції ЛГ запобігає вивільненню тестостерону з клітин Лейдіга в яєчках. Оскільки тестостерон необхідний для підтримки росту простати, зниження рівня тестостерону може пригнічувати проліферацію клітин гормонозалежного раку простати.

Релуголікс є антагоністом рецептора гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), який використовується для лікування кількох станів, що реагують на гормони. Вперше його було схвалено в Японії в 2019 році під торговою маркою Relumina для симптоматичного лікування міоми матки, а нещодавно FDA США в 2020 році під торговою маркою Orgovyx для лікування прогресуючого раку простати. Relugolix також вивчали для симптоматичного лікування ендометріозу. Relugolix є першим (і на даний момент єдиним) пероральним антагоністом рецептора GnRH, схваленим для лікування раку передміхурової залози - подібна терапія, така як [дегарелікс], потребує підшкірного введення - і, отже, забезпечує менш обтяжливий терапевтичний варіант для пацієнтів, яким в іншому випадку може знадобитися відвідування клініки для введення медичними працівниками. На додаток до відносної простоти використання, було показано, що релюголікс є кращим у зниженні рівня тестостерону порівняно з [лейпролідом], іншою терапією депривації андрогенів, яка використовується для лікування раку простати.

Релуголікс є антагоністом рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону. Механізм дії релуголікса полягає в тому, що він є антагоністом рецептора гонадотропін-рилізинг-гормону, індуктором цитохрому P450 3A та індуктором цитохрому P450 2B6, інгібітором білка резистентності раку молочної залози та інгібітором P-глікопротеїну. Фізіологічний ефект relugolix полягає в зниженні секреції GnRH.

Хімічна структура