Ривароксабан

Короткий опис:

Назва API Індикація Специфікація DMF США  ЄС DMF  CEP
Ривароксабан Антикоагулянти Внутрішній TDP    

Деталь продукту

Теги товару

ДЕТАЛІ ВИРОБУ

Передумови

Ривароксабан, 5-хлор-N - [[(5S) -2-оксо-3- [4- (3-оксоморфолін-4-іл) феніл] -1,3-оксазолідин-5-іл] метил] тіофен-2 -карбоксамід, є потужним маломолекулярним інгібітором фактора Ха, який є фактором коагуляції в критичній точці шляху згортання крові, що призводить до утворення тромбіну та утворення згустку. Ривароксабан пов'язується з Tyr288 в S1-кишені фактора Ха завдяки взаємодії Tyr288 і хлорного заступника хлоротіофенової частини. Інгібування є оборотним (koff = 5x10-3s-1), швидким (kon = 1,7x107 моль / L-1 s-1) та залежним від концентрації способом (Ki = 0,4 нмоль / л). В даний час ривароксабан вивчається для лікування ВТЕ, профілактики серцево-судинних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом, профілактики інсульту у пацієнтів з фібриляцією передсердь.

Довідково

Елізабет Перзборн, Сюзанна Реріг, Олександр Штрауб, Дагмар Кубіца, Вольфганг Мюк та Фолькер Ла. Ривароксабан: новий пероральний інгібітор фактора Ха. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Опис

Ривароксабан (BAY 59-7939) є дуже потужнимселективний та прямий інгібітор фактора Ха (FXa), що забезпечує сильний приріст потенції анти-FXa (IC50 0,7 нМ; Ki 0,4 нМ).

 

В пробірці

Ривароксабан (BAY 59-7939) - це пероральний, прямий інгібітор фактора Ха (FXa), який розробляється для профілактики та лікування тромбозів артерій та вен. Ривароксабан конкурентно інгібує FXa людини (Ki 0,4 нМ) із більш ніж у 10 000 разів більшою селективністю, ніж для інших серинових протеаз; він також пригнічує активність протромбінази (IC50 2,1 нМ). Ривароксабан інгібує ендогенний FXa потужніше в плазмі крові людини та кроликів (IC50 21 нМ), ніж плазма щурів (IC50 290 нМ). Він демонструє антикоагулянтні ефекти в плазмі крові людини, подвоюючи протромбіновий час (ПТ) та активуючи частковий тромбопластиновий час при 0,23 та 0,69μМ відповідно.

 

Ривароксабан (BAY 59-7939) є потужним та селективним, прямим інгібітором FXa з чудовою активністю in vivo та хорошою пероральною біодоступністю. Ривароксабан (BAY 59-7939), який вводять внутрішньовенно болюсно перед індукцією тромбу, зменшує утворення тромбу (ED50 0,1 мг / кг), інгібує FXa та подовжує дозу ПТ залежно. PT і FXa зазнають незначного впливу при ED50 (1,8-кратне збільшення та 32% інгібування відповідно). При дозі 0,3 мг / кг (доза, що призводить до майже повного пригнічення утворення тромбу), Ривароксабан помірно подовжує ПТ (3,2±В 0,5 рази) і пригнічує активність FXa (65±3%).

 

Зберігання

Порошок

-20 ° C

3 роки
 

4 ° C

2 роки
У розчиннику

-80 ° C

6 місяців
 

-20 ° C

1 місяць

Хімічна структура

Rivaroxaban

СЕРТИФІКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛІННЯ ЯКІСТЮ

Quality management1

Пропозиція 18 Проекти оцінки узгодженості якості, які схвалено 4, і 6 проекти знаходяться на стадії затвердження.

Quality management2

Передова міжнародна система управління якістю заклала міцну основу для продажів.

Quality management3

Нагляд за якістю проходить протягом усього життєвого циклу продукту для забезпечення якості та терапевтичного ефекту. 

Quality management4

Команда професійних регуляторних питань підтримує вимоги до якості під час подання заявки та реєстрації.

УПРАВЛІННЯ ВИРОБНИЦТВОМ

cpf5
cpf6

Корейська лінія для упаковки в пляшки

cpf7
cpf8

Тайванська лінія для упаковки CVC в пляшки

cpf9
cpf10

Лінія упаковки картону CAM в Італії

cpf11

Німецька машина для ущільнення Fette

cpf12

Японський планшетний детектор Viswill

cpf14-1

Контрольна кімната DCS

ПАРТНЕР

Міжнародне співробітництво
International cooperation
Внутрішнє співробітництво
Domestic cooperation

  • Попередній:
  • Далі:

  • Напишіть своє повідомлення тут і надішліть нам