Ривароксабан

Короткий опис:

Назва API Показання Специфікація ДМФ США ЄС DMF CEP
Ривароксабан Антикоагулянти Внутрішній TDP    


Детальна інформація про продукт

Теги продукту

ДЕТАЛІ ПРО ПРОДУКЦІЮ

Фон

Ривароксабан, 5-хлор-N-[[(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолін-4-іл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл]метил]тіофен-2 -карбоксамід, є потужним низькомолекулярним інгібітором фактора Ха, який є фактором згортання на критичному етапі згортання крові, що призводить до утворення тромбіну та утворення згустку.Ривароксабан зв’язується з Tyr288 в кишені фактора Xa S1 шляхом взаємодії Tyr288 і хлорного заступника хлортіофенової частини.Інгібування є оборотним (koff = 5x10-3s-1), швидким (kon = 1,7x107 моль/л-1 с-1) і залежним від концентрації способом (Ki = 0,4 нмоль/л).Нині ривароксабан вивчається для лікування ВТЕ, профілактики серцево-судинних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом, профілактики інсульту у пацієнтів з фібриляцією передсердь.

Довідка

Елізабет Перцборн, Сюзанна Реріг, Олександр Штрауб, Дагмар Кубіца, Вольфганг Муек і Фолькер Лаукс.Ривароксабан: новий пероральний інгібітор фактора Ха.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Опис

Ривароксабан (BAY 59-7939) є дуже сильнодіючим,селективний і прямий інгібітор фактора Xa (FXa), що досягає сильного посилення потенції проти FXa (IC50 0,7 нМ; Ki 0,4 нМ).

 

В пробірці

Ривароксабан (BAY 59-7939) є пероральним прямим інгібітором фактора Ха (FXa), який розробляється для профілактики та лікування артеріального та венозного тромбозу.Ривароксабан конкурентно інгібує FXa людини (Ki 0,4 нМ) із більшою селективністю у >10 000 разів, ніж для інших серинових протеаз;він також пригнічує активність протромбінази (IC50 2,1 нМ).Ривароксабан сильніше пригнічує ендогенний FXa у плазмі людини та кролика (IC50 21 нМ), ніж плазма щурів (IC50 290 нМ).Він демонструє антикоагулянтну дію в плазмі людини, подвоюючи протромбіновий час (PT) і активує частковий тромбопластиновий час на 0,23 і 0,69μМ, відповідно.

 

Ривароксабан (BAY 59-7939) є потужним і селективним прямим інгібітором FXa з чудовою активністю in vivo та хорошою біодоступністю при пероральному прийомі.Ривароксабан (BAY 59-7939), введений внутрішньовенно болюсно перед індукцією тромбу, зменшує утворення тромбу (ED50 0,1 мг/кг), пригнічує FXa та подовжує PT залежно від дози.PT і FXa зазнають незначного впливу на ED50 (збільшення в 1,8 раза та 32% інгібування відповідно).При дозі 0,3 мг/кг (доза, що призводить до майже повного пригнічення утворення тромбу), ривароксабан помірно подовжує ПТ (3,2±0,5 раза) і пригнічує активність FXa (65±3%).

 

Зберігання

Порошок

-20°C

3 роки
 

4°C

2 роки
У розчиннику

-80°C

6 місяців
 

-20°C

1 місяць

Хімічна структура

Rivaroxaban

СЕРТИФІКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛІННЯ ЯКІСТЮ

Quality management1

Пропозиція18Проекти оцінки відповідності якості, які були затверджені4, і6проекти на стадії затвердження.

Quality management2

Передова міжнародна система управління якістю заклала міцну основу для продажу.

Quality management3

Контроль якості здійснюється протягом усього життєвого циклу продукту, щоб забезпечити якість та терапевтичний ефект.

Quality management4

Професійна команда з питань регулювання підтримує вимоги до якості під час подачі заявки та реєстрації.

УПРАВЛІННЯ ВИРОБНИЦТВОМ

cpf5
cpf6

Корейська лінія упаковки в пляшках Countec

cpf7
cpf8

Тайваньська лінія пакування в пляшках CVC

cpf9
cpf10

Італія CAM Board Packaging Line

cpf11

Німецька ущільнювальна машина Fette

cpf12

Японський детектор планшетів Viswill

cpf14-1

Пульт управління DCS

ПАРТНЕР

Міжнародне співробітництво
International cooperation
Внутрішнє співробітництво
Domestic cooperation

  • Попередній:
  • далі:

  • Напишіть своє повідомлення тут і надішліть його нам

    Категорії продуктів