Виробники та постачальники ривароксабану в Китаї

Ривароксабан

Короткий опис:

Ім'я API	Індикація	Специфікація	ДМФ США	ЄС ДМФ	CEP
Ривароксабан	Антикоагулянти	Вдома	TDP

Надішліть нам електронний лист

Деталі продукту

Теги товарів

ДЕТАЛІ ПРОДУКТУ

Фон

Ривароксабан, 5-хлор-N-[[(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолін-4-іл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл]метил]тіофен-2 -карбоксамід, є потужним низькомолекулярним інгібітором фактора Ха, який є фактором згортання крові на критичному етапі згортання крові шлях, що призводить до утворення тромбіну та утворення згустку. Ривароксабан зв’язується з Tyr288 у кишені S1 фактора Xa шляхом взаємодії Tyr288 і хлорного замісника хлортіофенового фрагмента. Інгібування є оборотним (koff = 5x10-3s-1), швидким (kon = 1,7x107 моль/л-1 с-1) і в залежності від концентрації (Ki = 0,4 нмоль/л). В даний час ривароксабан вивчається для лікування ВТЕ, профілактики серцево-судинних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом, профілактики інсульту у пацієнтів з фібриляцією передсердь.

довідка

Елізабет Перзборн, Сюзанна Реріг, Олександр Штрауб, Дагмар Кубіца, Вольфганг Мюк і Фолькер Лаукс. Ривароксабан: новий пероральний інгібітор фактора Ха. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

опис

Ривароксабан (BAY 59-7939) є дуже потужним，селективний і прямий інгібітор фактора Ха (FXa), що забезпечує значне посилення активності проти FXa (IC50 0,7 нМ; Ki 0,4 нМ).

In Vitro

Ривароксабан (BAY 59-7939) — пероральний прямий інгібітор фактора Ха (FXa), який розробляється для профілактики та лікування артеріального та венозного тромбозу. Ривароксабан конкурентно пригнічує людський FXa (Ki 0,4 нМ) з більшою селективністю у >10 000 разів, ніж для інших серинових протеаз; він також пригнічує активність протромбінази (IC50 2,1 нМ). Ривароксабан сильніше пригнічує ендогенний FXa у плазмі людини та кролика (IC50 21 нМ), ніж у плазмі щурів (IC50 290 нМ). Він демонструє антикоагулянтну дію в плазмі крові людини, подвоюючи протромбіновий час (ПЧ) і активуючи частковий тромбопластиновий час на 0,23 і 0,69μМ відповідно.

Ривароксабан (BAY 59-7939) є потужним і селективним прямим інгібітором FXa з чудовою активністю in vivo та хорошою біодоступністю при пероральному прийомі. Ривароксабан (BAY 59-7939), що вводиться внутрішньовенно болюсно перед індукцією тромбу, зменшує утворення тромбу (ED50 0,1 мг/кг), пригнічує FXa та подовжує ПВ залежно від дози. PT і FXa незначно змінюються при ED50 (1,8-кратне збільшення та 32% інгібування відповідно). При дозі 0,3 мг/кг (доза, що призводить до майже повного пригнічення утворення тромбу) ривароксабан помірно подовжує ПВ (3,2±0,5 раза) і пригнічує активність FXa (65±3%).

Зберігання