Фон

Агомелатин є агоністом рецепторів мелатоніну та антагоністом рецептора серотоніну 5-HT2C зі значеннями Ki 0,062 нМ і 0,268 нМ і значенням IC50 0,27 мкМ відповідно для MT1, MT2 і 5-HT2C [1].

Агомелатин є унікальним антидепресантом і розроблений для лікування великого депресивного розладу (ВДР). Агомелатин селективний щодо 5-HT2C. Він демонструє низьку афінність до клонованих людських 5-HT2A та 5-HT1A. Щодо рецепторів мелатоніну агомелатин демонструє схожу спорідненість із клонованими MT1 та MT2 людини зі значеннями Ki 0,09 нМ та 0,263 нМ відповідно. У дослідженнях in vivo агомелатин спричиняє підвищення рівнів дофаміну та норадреналіну шляхом блокування інгібіторного впливу 5-HT2C. Крім того, введення агомелатину протидіє спричиненому стресом зниженню споживання сахарози в моделі депресії у щурів. Крім того, агомелатин виявляє ефективність послаблення тривоги на моделі тривоги у гризунів [1].

Література:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Препарати ЦНС, 2006, 20(12): 981-992.

Хімічна структура