Прегабалін

Короткий опис:

Назва API Індикація Специфікація DMF США  ЄС DMF  CEP
Прегабалін Епілепсія / невралгія Власний / ЄП 22223 CEP2016-141

Деталь продукту

Теги товару

ДЕТАЛІ ВИРОБУ

Прегабалін не є агоністом ГАМК або рецептора ГАМК.
Прегабалін є габапентиноїдом і діє, інгібуючи певні кальцієві канали. Зокрема, це ліганд допоміжного вузла α2δ субодиниці певних залежних від напруги кальцієвих каналів (VDCC) і, таким чином, діє як інгібітор VDCCs, що містять α2δ субодиниці. Є дві субодиниці α2δ, що зв’язують ліки, α2δ-1 та α2δ-2, і прегабалін виявляє подібну спорідненість до цих двох ділянок (а отже, і до відсутності селективності). Прегабалін є селективним у своєму зв'язуванні з субодиницею α2δ VDCC. Незважаючи на те, що прегабалін є аналогом ГАМК, він не зв'язується з ГАМК-рецепторами, не перетворюється в ГАМК або інший агоніст ГАМК-рецепторів in vivo і не безпосередньо модулює транспорт або метаболізм ГАМК. Однак було встановлено, що прегабалін викликає дозозалежне збільшення експресії мозку декарбоксилази L-глутамінової кислоти (GAD), ферменту, відповідального за синтез ГАМК, і, отже, може мати деякі непрямі ефекти GABAergic за рахунок підвищення рівня ГАМК в мозку. В даний час немає доказів того, що ефекти прегабаліну опосередковуються будь-яким механізмом, крім інгібування α2δ-містять VDCC. Відповідно, інгібування α2δ-1-містять VDCCs прегабаліном, здається, відповідальне за його протисудомну, знеболювальну та анксіолітичну дії.
Ендогенні α-амінокислоти L-лейцин та L-ізолейцин, які за своєю хімічною структурою дуже нагадують прегабалін та інші габапентиноїди, є очевидними лігандами субодиниці α2δ VDCC зі схожим спорідненістю з габапентиноїдами (наприклад, IC50 = 71 нМ для L- ізолейцин) і присутні в спинномозковій рідині людини при мікромолярних концентраціях (наприклад, 12,9 мкМ для L-лейцину, 4,8 мкМ для L-ізолейцину). Теоретично висувалося, що вони можуть бути ендогенними лігандами субодиниці і що вони можуть конкурентно протидіяти дії габапентиноїдів. Відповідно, хоча габапентиноїди, такі як прегабалін та габапентин, мають наномолярні спорідненості до субодиниці α2δ, їх потенція in vivo знаходиться в низькому мікромолярному діапазоні, і конкуренція за зв’язування ендогенними L-амінокислотами, мабуть, відповідальна за цю невідповідність.

В одному дослідженні було виявлено, що прегабалін має в 6 разів вищу спорідненість, ніж габапентин, до α2δ-субодиниць, що містять VDCC. Однак інше дослідження показало, що прегабалін та габапентин мали подібні спорідненості до людської рекомбінантної субодиниці α2δ-1 (Ki = 32 нМ та 40 нМ відповідно). У будь-якому випадку прегабалін є в 2-4 рази потужнішим, ніж габапентин, як знеболюючий засіб, а у тварин, здається, в 3-10 разів потужніший за габапентин як протисудомний засіб.

СЕРТИФІКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛІННЯ ЯКІСТЮ

Quality management1

Пропозиція 18 Проекти оцінки узгодженості якості, які схвалено 4, і 6 проекти знаходяться на стадії затвердження.

Quality management2

Передова міжнародна система управління якістю заклала міцну основу для продажів.

Quality management3

Нагляд за якістю проходить протягом усього життєвого циклу продукту для забезпечення якості та терапевтичного ефекту. 

Quality management4

Команда професійних регуляторних питань підтримує вимоги до якості під час подання заявки та реєстрації.

УПРАВЛІННЯ ВИРОБНИЦТВОМ

cpf5
cpf6

Корейська лінія для упаковки в пляшки

cpf7
cpf8

Тайванська лінія для упаковки CVC в пляшки

cpf9
cpf10

Лінія упаковки картону CAM в Італії

cpf11

Німецька машина для ущільнення Fette

cpf12

Японський планшетний детектор Viswill

cpf14-1

Контрольна кімната DCS

ПАРТНЕР

Міжнародне співробітництво
International cooperation
Внутрішнє співробітництво
Domestic cooperation

  • Попередній:
  • Далі:

  • Напишіть своє повідомлення тут і надішліть нам

    Категорії товарів