Як новий пероральний антикоагулянт, ривароксабан широко використовується для профілактики та лікування венозної тромбоемболічної хвороби та профілактики інсульту при неклапанній фібриляції передсердь. Для більш розумного використання ривароксабану слід знати хоча б ці 3 моменти.
I. Різниця між ривароксабаном та іншими пероральними антикоагулянтами Наразі широко використовувані пероральні антикоагулянти включають варфарин, дабігатран, ривароксабан тощо. Серед них дабігатран і ривароксабан називають новими пероральними антикоагулянтами (NOAC). Варфарин проявляє свою антикоагулянтну дію головним чином шляхом пригнічення синтезу факторів коагуляції II (протромбіну), VII, IX і X. Варфарин не впливає на синтезовані фактори коагуляції і тому має повільний початок дії. Дабігатран, головним чином шляхом прямого пригнічення активності тромбіну (протромбіну IIa), проявляє антикоагулянтну дію. Ривароксабан, головним чином через пригнічення активності фактора згортання крові Xa, таким чином зменшуючи вироблення тромбіну (фактор згортання крові IIa) для прояву антикоагулянтного ефекту, не впливає на активність уже виробленого тромбіну, а тому має незначний вплив на фізіологічну функцію гемостазу.
2. Клінічні ознаки пошкодження ендотелію судин ривароксабаном, повільний кровотік, гіперкоагуляція крові та інші фактори можуть спровокувати тромбоз. У деяких ортопедичних пацієнтів операція по заміні тазостегнового або колінного суглоба є дуже успішною, але вони раптово помирають, коли встають з ліжка через кілька днів після операції. Ймовірно, це пов’язано з тим, що після операції у пацієнта розвинувся тромбоз глибоких вен і він помер внаслідок емболії легеневої артерії, спричиненої витісненням тромбу. Ривароксабан схвалений для використання у дорослих пацієнтів, які перенесли операцію із заміни кульшового або колінного суглоба для запобігання венозному тромбозу (ВТЕ); а також для лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) у дорослих для зниження ризику рецидиву ТГВ і тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) після гострого ТГВ. Фібриляція передсердь є поширеною серцевою аритмією з поширеністю до 10% у людей старше 75 років. Пацієнти з фібриляцією передсердь мають схильність до застою крові в передсердях і утворення тромбів, які можуть зміщуватися і призводити до інсульту. Ривароксабан схвалений і рекомендований для дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь для зниження ризику інсульту та системної емболії. Ефективність ривароксабану не поступається варфарину, частота внутрішньочерепних крововиливів нижча, ніж у варфарину, не потрібний рутинний контроль інтенсивності антикоагуляції тощо.
3. Антикоагулянтний ефект ривароксабану є передбачуваним, з широким терапевтичним вікном, відсутністю кумуляції після багаторазових доз і малою взаємодією з ліками та їжею, тому рутинний моніторинг коагуляції не потрібний. В особливих випадках, таких як підозра на передозування, серйозні кровотечі, екстрене хірургічне втручання, виникнення тромбоемболічних явищ або підозра на погану комплаєнс, потрібне визначення протромбінового часу (ПЧ) або визначення активності проти фактора Ха. Поради: ривароксабан в основному метаболізується CYP3A4, який є субстратом транспортного білка P-глікопротеїну (P-gp). Тому ривароксабан не слід застосовувати в комбінації з ітраконазолом, вориконазолом і позаконазолом.