Тофацитинібу цитрат – це препарат, що відпускається за рецептом (торгова назва Xeljanz), спочатку розроблений Pfizer для класу пероральних інгібіторів янускінази (JAK).Він може вибірково інгібувати JAK-кіназу, блокувати шляхи JAK/STAT і, таким чином, пригнічувати передачу клітинного сигналу та експресію та активацію пов’язаних генів, що використовується для лікування ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту, виразкового коліту та інших імунних захворювань.

Препарат включає в себе три лікарські форми: таблетки, таблетки з пролонгованим вивільненням і розчини для прийому всередину.Його таблетки вперше були схвалені FDA в 2012 році, а лікарська форма з пролонгованим вивільненням була схвалена FDA в лютому 2016 року. Це перша для лікування ревматоїдних суглобів.Ян є інгібітором JAK, який приймається перорально один раз на день.У грудні 2019 року було знову схвалено нове показання до препаратів із пролонгованим вивільненням для лікування активного виразкового коліту від середнього та тяжкого ступеня (НВК).Крім того, поточні клінічні випробування фази 3 щодо бляшкового псоріазу завершені, а ще шість клінічних випробувань фази 3 тривають, що включають активний псоріатичний артрит, ювенільний ідіопатичний артрит тощо. Вид показань.Переваги таблеток з пролонгованим вивільненням, які мають тривалу дію і їх потрібно приймати лише один раз на день, сприяють лікуванню та контролю захворювань пацієнтів.

З моменту реєстрації його продажі збільшувалися з року в рік, досягнувши 2,242 мільярда доларів США в 2019 році. У Китаї лікарська форма для таблеток була схвалена для продажу в березні 2017 року, а в 2019 році вона увійшла до каталогу медичного страхування категорії B шляхом переговорів у 2019 році. Останній переможець ставка становить 26,79 юанів.Однак через високі технічні бар’єри препаратів із пролонгованим вивільненням ця лікарська форма ще не була продана в Китаї.

JAK кіназа відіграє важливу роль у запаленні, і було показано, що її інгібітори лікують деякі запальні та аутоімунні захворювання.На даний момент у всьому світі схвалено 7 інгібіторів JAK, включаючи Delgocitinib Leo Pharma, Fedratinib Celgene, упатиніб AbbVie, Pefitinib Astellas, Baritinib Eli Lilly та Rocotinib Novartis.Однак серед вищезгаданих препаратів у Китаї схвалені лише тофацитиніб, барітиніб і рокотиніб.Ми з нетерпінням чекаємо якнайшвидшого схвалення «Таблетки з пролонгованим вивільненням цитрату тофатибу» Qilu і принесе користь більшій кількості пацієнтів.

У Китаї оригінальне дослідження тофацитибу цитрату було схвалено NMPA у березні 2017 року для лікування дорослих пацієнтів з РА з недостатньою ефективністю або непереносимістю метотрексату під торговою назвою Shangjie.Згідно з даними Meinenet, продажі таблеток тофацитибу цитрату в державних медичних установах Китаю в 2018 році склали 8,34 мільйона юанів, що значно нижче, ніж глобальні продажі.Багато в чому причина в ціні.Повідомляється, що початкова роздрібна ціна Shangjie становила 2085 юанів (5 мг*28 таблеток), а місячна вартість — 4170 юанів, що не є невеликим тягарем для звичайних сімей.

Однак варто відзначити, що Національне управління медичного страхування після переговорів у листопаді 2019 року включило тофацитиб до «Національного базового медичного страхування, страхування від травм на виробництві та материнства» 2019 року. Повідомляється, що щомісячна плата буде знижена. нижче 2000 юанів після переговорів про зниження ціни, що значно покращить доступність препарату.

У серпні 2018 року Рада з повторної патентної експертизи Державного відомства інтелектуальної власності ухвалила рішення про перегляд № 36902 із заявою про визнання недійсним і визнала недійсним основний патент Pfizertofatib, складений патент, на підставі недостатнього розкриття специфікації.Однак термін дії патенту кристалічної форми Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, дата заявки 25.11.2002) закінчується в 2022 році.

База даних Insight показує, що, на додаток до оригінального дослідження, п’ять генеричних препаратів Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River і Nanjing Chia Tai Tianqing були схвалені для продажу у вітчизняних таблетованих рецептурах тофацитинібу.Однак для типу планшетів із пролонгованим вивільненням лише оригінальне дослідження Pfizer подала маркетингову заявку 26 травня. Qilu є першою вітчизняною компанією, яка подала маркетингову заявку на цю формулу.Крім того, CSPC Ouyi перебуває на стадії випробування BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) є провідним фармацевтичним виробником API, готових складів у Китаї, який розташований у Чанчжоу, провінція Цзянсу.CPF були засновані в 1949 році. Ми присвятили тофацитинібу цитрату з 2013 року і вже подали ДМФ.Ми зареєструвалися в багатьох країнах і могли б надати вам найкращу підтримку документів щодо тофацитинібу цитрату.