опис

Гідрохлоротіазид (ГХТЗ), пероральний діуретичний препарат класу тіазидів, пригнічує трансформацію TGF-β/Smad сигнальний шлях. Гідрохлоротіазид має пряму васкулярну розслаблюючу дію через відкриття кальцієво-активованого калієвого (ККА) каналу. Гідрохлоротіазид покращує роботу серця, зменшує фіброз і має антигіпертензивну дію.

Фон

Гідрохлоротіазид є сечогінним препаратом класу тіазидів.

In Vitro

Гідрохлортіазид належить до класу тіазидних діуретиків. Він зменшує об’єм крові, впливаючи на нирки, зменшуючи реабсорбцію натрію (Na) у дистальному звивистому канальці. Головне місце дії в нефроні з’являється на електронейтральному котранспортері Na+-Cl шляхом конкуренції за хлоридне місце на транспортері. Порушуючи транспорт натрію в дистальному відділі звивистих канальців, гідрохлоротіазид індукує натрійурез і супутню втрату води. Тіазиди збільшують реабсорбцію кальцію в цьому сегменті, не пов’язану з транспортом натрію. Крім того, вважається, що за допомогою інших механізмів гідрохлоротіазид знижує периферичний судинний опір.

Гідрохлоротіазид (ГХТЗ; перорально через зонд; 12,5 мг/кг/добу; 8 тижнів) покращує серцеву функцію, зменшує серцевий інтерстиціальний фіброз і об’ємну частку колагену, знижує експресію AT1, TGF-β і Smad2 у тканинах серця у дорослих самців щурів Sprague Dawley. Крім того, гідрохлоротіазид знижує рівень ангіотензину II та альдостерону в плазмі крові. Крім того, гідрохлоротіазид пригнічує TGF-індукований ангіотензином IIβ1 та експресія білків Smad2 у фібробластах шлуночків новонароджених щурів.

Хімічна структура