Даклатасвір дигідрохлорид
Опис
Даклатасвір дигідрохлорид (BMS-790052 дигідрохлорид) є сильнодіючим і перорально активнимБілок NS5A HCVінгібітор сEC50діапазон s 9-146 пм длякілька генотипів репліконів HCV.Даклатасвіру дигідрохлорид також є аорганічний аніон-транспортуючий поліпептид 1B (OATP1B)іOATP1B3інгібітор сIC50s 1,5 мкМ і 3,27 мкМ відповідно.
IC50& Ціль
EC50: 50 пМ (реплікон HCV генотип 1a), 9 пМ (реплікон HCV генотип 1b), 71 пМ (реплікон HCV генотип 2a), 146 пМ (реплікон HCV генотип 3a), 12 пМ (реплікон HCV генотип 33 pM) та реплікон HCV генотип 5a)[1]
Kd: 8 нМ (NS5A33-202) і 210 нМ (NS5A26-202)[2]
IC50: 1,5 мкМ (OATP1B) і 3,27 мкМ (OATP1B3)[3]
В пробірці
Даклатасвір (BMS-790052) демонструє потужну інгібуючу активність щодо всіх протестованих генотипів, з EC50значення в діапазоні від 9 пМ до 146 пМ.Даклатасвір інгібує реплікон HCV генотипу 1a, 1b, 2a, 3a, 4a і 5a за допомогою EC50значення 50 пМ, 9 пМ, 71 пМ, 146 пМ, 12 пМ і 33 пМ відповідно.Даклатасвір є потужним інгібітором інфекційного вірусу генотипу 2a JFH-1, який реплікується в культурі клітин (EC50=28 пм)[1].Даклатасвір (BMS-790052) міцно зв’язується з NS5A33-202 і NS5A26-202 з Kds 8 нМ і 210 нМ відповідно[2].
Зберігання
Порошок | -20°C | 3 роки |
4°C | 2 роки | |
У розчиннику | -80°C | 6 місяців |
-20°C | 1 місяць |
Клінічне дослідження
Номер NCT | Спонсор | Хвороба | Дата початку | Фаза |
NCT03369327 | Тегеранський університет медичних наук|Фармацевтична компанія RojanPharma | Вірусна інфекція гепатиту С, відповідь на терапію|вірусу імунодефіциту людини | 1 січня 2017 року | Фаза 3 |
NCT03485846 | Р-Фарм|Алмедіс | Хронічний гепатит С генотип 1b | 27 листопада 2017 року | Фаза 2 |
NCT01016912 | Брістоль-Майерс Сквібб | Інфекція гепатитом С | грудень 2009 року | Фаза 2 |
NCT01629732 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірус гепатиту С | березень 2013 року | Фаза 2 |
NCT01497834 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | Січень 2012 року | Фаза 3 |
NCT01973049 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | грудень 2013 року | Фаза 3 |
NCT00663208 | Брістоль-Майерс Сквібб | Хронічний гепатит С | травень 2008 року | Фаза 2 |
NCT02576314 | Дослідницький центр людства та здоров'я | Пекінська 302 лікарня | Хронічний гепатит С | травень 2015 року | Фаза 3 |
NCT02756936 | Центр справжніх досліджень, Єгипет|Zeta Pharma Pharmaceutical Industries | Здоровий | лютий 2016 року | Фаза 1 |
NCT02771405 | Національний науково-дослідний інститут гепатології та тропічної медицини|Каїрський університет | Гепатит С, Хронічний | Гепатоцелюлярна карцинома | березень 2016 року | Фаза 3 |
NCT03706898 | Віріом | ВІЛ-1-інфекція | Печінкова недостатність | 1 жовтня 2018 року | Фаза 1 |
NCT02319031 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | лютий 2015 року | Фаза 3 |
NCT02124044 | Клінічний центр Національного інституту здоров'я (CC)|Національний інститут алергії та інфекційних захворювань (NIAID)|Bristol-Myers Squibb | ВІЛ-HCV | лютий 2014 | Фаза 2 |
NCT02551861 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | грудень 2015 року | Фаза 2 |
NCT00859053 | Брістоль-Майерс Сквібб | Печінкова недостатність | березень 2009 року | Фаза 1 |
NCT01257204 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірус гепатиту С | грудень 2010 року | Фаза 2 |
NCT03063879 | Тегеранський університет медичних наук|Університет медичних наук Ахваза Джундішапура|Університет медичних наук Шираза|Університет медичних наук Хамадана | Гепатит С, Хронічна|Хронічна ниркова недостатність | 1 квітня 2017 року | Фаза 4 |
NCT01017575 | Брістоль-Майерс Сквібб | Інфекція гепатитом С | грудень 2009 року | Фаза 2 |
NCT02865369 | Sang Gyune Kim|Сеульський національний університет Boramae Hospital|Severance Hospital|Inha University Hospital|Korea University|Gachon University Gil Medical Center|Hanyang University Seoul Hospital|Ewha Womans University Mokdong Hospital|Bristol-Myers Squibb|Soonchunhyang University Hospital | Хронічний гепатит С | вересень 2016 року |
|
NCT04070235 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Гепатит С, хронічний | 29 березня 2019 року | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT03487848 | Брістоль-Майерс Сквібб | Гепатит С | Хронічний гепатит | 18 травня 2018 року | Фаза 2 |
NCT00904059 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | травень 2009 року | Фаза 1 |
NCT02107365 | Французький національний інститут охорони здоров'я та медичних досліджень - Французьке національне агентство з досліджень СНІДу та вірусного гепатиту (Inserm-ANRS)|Брістоль-Маєрс Сквібб | Інфекція вірусу гепатиту С генотипу 4 | листопад 2013 року | Фаза 2 |
NCT02397395 | Janssen R&D Ірландія | Ниркова недостатність | Термінальна стадія ниркової хвороби | травень 2015 року | Фаза 2 |
NCT03169348 | Асьютський університет | гепатит С | 1 листопада 2017 року | Не застосовується |
NCT02323594 | Брістоль-Майерс Сквібб | Інфекція гепатитом С | грудень 2014 року | Фаза 1 |
NCT03537196 | Французький національний інститут охорони здоров'я та медичних досліджень - Французьке національне агентство з досліджень СНІДу та вірусного гепатиту (Inserm-ANRS) | Гепатит C|Вживання наркотиків|Вірусний гепатит C | 13 листопада 2018 року | Фаза 4 |
NCT02103569 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | квітень 2014 року | Фаза 1 |
NCT02772744 | Університет Загазіг|Каїрський університет | гепатит С | 1 листопада 2017 року |
|
NCT01718158 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | Січень 2013 року | Фаза 3 |
NCT02496078 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | серпень 2015 року | Фаза 3 |
NCT01425970 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | травень 2012 року | Фаза 2 |
NCT01471574 | Брістоль-Майерс Сквібб | Гепатит С, генотип 1 | грудень 2011 року | Фаза 3 |
NCT01573351 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірус гепатиту С | травень 2012 року | Фаза 3 |
NCT01938625 | Janssen R&D Ірландія | Гепатит С, хронічний | 12 грудня 2013 року | Фаза 2 |
NCT01492426 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | Січень 2012 року | Фаза 3 |
NCT03480932 | Школа громадського здоров'я Блумберга Джонса Хопкінса|Національний інститут зловживання наркотиками (NIDA)|Центр досліджень та освіти щодо СНІДу імені Ю. Р. Гайтонда | Гепатит С, хронічний | 2 лютого 2018 року | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT03163849 | Асьютський університет | Хронічний гепатит c | 1 вересня 2019 року | Фаза 3 |
NCT01581203 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірус гепатиту С | травень 2012 року | Фаза 3 |
NCT01492504 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | 7 лютого 2012 року |
|
NCT03686722 | Мохамед Раслан|Університет Айн Шамса|Центр досліджень наркотиків, Каїр, Єгипет | Цукровий діабет 2 типу|Гепатит C|Взаємодія з лікарськими засобами | 9 вересня 2017 року | Фаза 1 |
NCT02262728 | Janssen Research & Development, LLC | Гепатит С, хронічний | 30 вересня 2014 року | Фаза 2 |
NCT02349048 | Janssen Research & Development, LLC | Вірус гепатиту С | Січень 2015 року | Фаза 2 |
NCT03882307 | Асьютський університет | Гепатит С, хронічний | травень 2020 року | Рання фаза 1 |
NCT02758509 | Парк Салют Мар | Хронічний гепатит С|Цироз | 1 січня 2010 року |
|
NCT01795911 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | березень 2013 року | Фаза 2 |
NCT03549832 | Університет Асьют|Університет Сохаг|Університет Південної долини | Коінфекція HCV | 1 січня 2018 року | Не застосовується |
NCT02161939 | Брістоль-Майерс Сквібб | Хронічний гепатит С |
| |
NCT01309932 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | березень 2011 року | Фаза 2 |
NCT01995266 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | 28 лютого 2014 року | Фаза 3 |
NCT02640157 | AbbVie | Хронічний гепатит C|Вірус гепатиту C|Генотип 3 Вірус гепатиту C | грудень 2015 року | Фаза 3 |
NCT02032875 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | березень 2014 року | Фаза 3 |
NCT02624063 | Федеральний університет Сан-Паулу | Гепатит С, хронічний | грудень 2015 року | Фаза 4 |
NCT00546715 | Брістоль-Майерс Сквібб | Хронічний гепатит С | листопад 2007 року | Фаза 1|Фаза 2 |
NCT01718145 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірусна інфекція гепатиту С | листопад 2012 року | Фаза 3 |
NCT01616524 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірус гепатиту С (HCV) | Липень 2012 року | Фаза 3 |
NCT02032901 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | Січень 2014 року | Фаза 3 |
NCT03540212 | Університет Айн Шамса | Хронічна інфекція HCV | 10 грудня 2017 року | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT02097966 | Брістоль-Майерс Сквібб | Хронічний гепатит С |
| |
NCT02596880 | Тегеранський університет медичних наук | Гепатит C|Цироз | вересень 2015 року | Фаза 3 |
NCT04019717 | Atea Pharmaceuticals, Inc. | Гепатит C|Гепатит C, хронічний|Хронічний гепатит C|Вірусна інфекція гепатиту C|Інфекція HCV | 20 червня 2019 року | Фаза 2 |
NCT02992457 | Університет Танта | гепатит С | Січень 2015 року | Фаза 4 |
NCT03547895 | Загазігський університет | Декомпенсований цироз | 1 червня 2015 року | Не застосовується |
NCT03004625 | Гаосюнський медичний університет Chung-Ho Memorial Hospital|Chang Gung Memorial Hospital|National Taiwan University Hospital|Taipei Veterans General Hospital, Тайвань|China Medical University Hospital|National Cheng-Kung University Hospital | гепатит С | листопад 2016 року | Фаза 3 |
NCT01051414 | Брістоль-Майерс Сквібб | Інфекція гепатитом С | квітень 2010 року | Фаза 2 |
NCT02309450 | Французький національний інститут охорони здоров'я та медичних досліджень - Французьке національне агентство з досліджень СНІДу та вірусного гепатиту (Inserm-ANRS)|Брістоль-Маєрс Сквібб | Інфекція вірусу гепатиту С генотипу 4 | грудень 2014 року | Фаза 2 |
NCT01628692 | Bristol-Myers Squibb|Janssen Research & Development, LLC | Вірус гепатиту С | Липень 2012 року | Фаза 2 |
NCT03186313 | Єгипетська лікарня для печінки | Лікарня Ваді Ель Ніл | гепатит С | вересень 2016 року | Фаза 3 |
NCT03063723 | Третя афілійована лікарня Університету Сунь Ятсена | Хронічний гепатит С (розлад) | 1 січня 2016 року |
|
NCT00983957 | Брістоль-Майерс Сквібб | Хронічний гепатит С | жовтень 2009 року | Фаза 1 |
NCT01725542 | Французький національний інститут охорони здоров'я та медичних досліджень - Французьке національне агентство з досліджень СНІДу та вірусного гепатиту (Inserm-ANRS)|Брістоль-Маєрс Сквібб | Ко-інфекція ВГС-ВІЛ | грудень 2012 року | Фаза 2 |
NCT02282709 | Фонд досліджень печінки | Хронічний гепатит С | лютий 2014 | Фаза 3 |
NCT02032888 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | лютий 2014 | Фаза 3 |
NCT03247296 | Університет МТІ | гепатит С | 28 лютого 2017 року |
|
NCT01389323 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | вересень 2011 року | Фаза 3 |
NCT02556086 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | грудень 2015 року | Фаза 2 |
NCT01741545 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірус гепатиту С | 31 березня 2013 року | Фаза 3 |
NCT01866930 | Брістоль-Майерс Сквібб | Хронічний гепатит С | 11 липня 2013 року | Фаза 3 |
NCT02268864 | Janssen-Cilag International NV | Гепатит С, хронічний | Січень 2015 року | Фаза 2 |
NCT01797848 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | червень 2014 року | Фаза 3 |
NCT03166280 | Еман Саїд Хасан Абд Аллах|Університет Ассіута | гепатит С | червень 2017 року |
|
NCT02159352 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | червень 2014 року | Фаза 1 |
NCT01125189 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірус гепатиту С | Липень 2010 року | Фаза 2 |
NCT03748745 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Взаємодія з ліками | 19 листопада 2018 року | Фаза 1 |
NCT01012895 | Брістоль-Майерс Сквібб | Хронічний гепатит С | грудень 2009 року | Фаза 2 |
NCT02565888 | Університет Радбуд | Гепатит C|ВІЛ | листопад 2015 року | Фаза 1 |
NCT02555943 | Дослідницький центр людства та здоров'я|Пекінська лікарня 302|Лікарня Наньфан Південного медичного університету | Хронічна інфекція гепатиту C|Коінфекція HBV|Реактивація гепатиту B | лютий 2015 року | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT02304159 | Тарек І. Хассанейн, доктор медичних наук, FACP, FAG, AGAF|Дослідницький центр Південної Каліфорнії | Гепатит C|Цироз | Січень 2015 року | Фаза 4 |
NCT02580474 | Мьон Джун Сонг|Брістоль-Майерс Скуібб|Університетська лікарня Сунчунхян|Університет Данкук|Національна університетська лікарня Чхуннам|Університетська лікарня Коньянг|Університетська лікарня Юлджі|Лікарня Святого Вінсента, Корея|Університетська лікарня Конкук|Університетська лікарня Чеонджу, Чеонджу Хос , Корея|Severance Hospital|Guro Hospital Корейського університету|Загальна лікарня Eulji|Католицький університет Кореї | гепатит С | лютий 2016 року | Фаза 4 |
NCT02104843 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | квітень 2014 року | Фаза 1 |
NCT01428063 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірусна інфекція гепатиту С | вересень 2011 року | Фаза 2 |
NCT02123654 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірусна інфекція гепатиту С | квітень 2014 року | Фаза 3 |
NCT02565862 | Університет Радбуд | Гепатит С|Цукровий діабет|Інсулінорезистентність | Січень 2016 року | Фаза 1 |
NCT04211844 | Університет Айн Шамса | Хронічний гепатит С | 1 жовтня 2019 року |
|
NCT00874770 | Брістоль-Майерс Сквібб | Інфекція гепатитом С | червень 2009 року | Фаза 2 |
NCT03883698 | Післядипломний інститут медичних наук Санджая Ганді | Ниркова недостатність, хронічний | гепатит С | 15 березня 2019 року | Фаза 3 |
NCT01448044 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | грудень 2011 року | Фаза 3 |
NCT01359644 | Bristol-Myers Squibb|Pharmasset | Хронічний гепатит С | червень 2011 року | Фаза 2 |
NCT01842451 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Хронічний гепатит C|CHC|HCV|Гепатит C | червень 2013 року | Фаза 2 |
NCT02762448 | Міська лікарня Тайнаня | гепатит c | Липень 2016 року |
|
NCT02473211 | Дослідницький центр людства та здоров'я | Пекінська 302 лікарня | Хронічний гепатит С | Січень 2015 року | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT01455090 | Брістоль-Майерс Сквібб | Хронічний гепатит С | 30 листопада 2011 року | Фаза 2 |
NCT03490097 | Університет Айн Шамса | Хронічний гепатит c | Метаболічний синдром | 1 грудня 2017 року | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT01170962 | Брістоль-Майерс Сквібб | Вірус гепатиту С | серпень 2010 року | Фаза 2 |
NCT02333292 | Університетська лікарня Вальме|Лікарня дель САС де Херес|Загальна лікарня Універсітаріо Ельче|Лінеа-де-ла-Консепсьон|Комплекс лікарні Університету Ла-Корунья|Лікарня Фігераса|Університетська лікарня Пуерто-Реаль|Університетська лікарня Вікторії Віргені| Університетська лікарня Аліканте|Університетська лікарня Араба|Госпіталь Ройо Віланова|Університетська лікарня Бургоса|Університетська лікарня Уельва|Університетська лікарня Рейна Софії де Кордова|Університетська лікарня Університету Вірджен-де-Макаренас|Complejo Hospitalario Universitario de Huelva| Наварра|Університетська лікарня Сан-Чесіліо|Лікарня Універсітаріо Ла-Фе|Генеральна лікарня Університету Валенсії|Лікарня Універсітаріо Інфанта Леонор|Лікарня Університетського університету Гран-Канарії|Загальна лікарня Універсітаріо Санта-Лусія|Регіональний центр Університету Вірії-де-Лусіа| ля Лuz|Загальна лікарня Universitario de Castellón|Госпіталь Parc Taulí, Sabadell | Хронічний гепатит С | грудень 2014 року |
|
NCT03200184 | Тегеранський університет медичних наук | гепатит С | 1 вересня 2016 року | Фаза 4 |
NCT03188276 | Третя афілійована лікарня Університету Сунь Ятсена | Хронічний гепатит С | 1 лютого 2016 року | Рання фаза 1 |
NCT01830205 | Брістоль-Майерс Сквібб | гепатит С | вересень 2012 року | Фаза 1 |
Пропозиція18Проекти оцінки відповідності якості, які були затверджені4, і6проекти на стадії затвердження.
Передова міжнародна система управління якістю заклала міцну основу для продажу.
Контроль якості здійснюється протягом усього життєвого циклу продукту, щоб забезпечити якість та терапевтичний ефект.
Професійна команда з питань регулювання підтримує вимоги до якості під час подачі заявки та реєстрації.