Дабігатран етексилат мезилат
Опис
Дабігатрану етексилату мезилат (BIBR 1048MS) є перорально активним проліками дабігатрану.Дабігатрану етексилату мезилат має антикоагулянтну дію і використовується для профілактики венозної тромбоемболії та інсульту внаслідок фібриляції передсердь.
Фон
Опис: Значення IC50: 4,5 нМ (Ki);10 нМ (тромбін-індукована агрегація тромбоцитів) [1] Дабігатран є оборотним і селективним прямим інгібітором тромбіну (DTI), який проходить клінічну розробку як його перорально активний проліки, дабігатрану етексилат.in vitro: дабігатран селективно та оборотно інгібував людський тромбін (Ki: 4,5 нМ), а також індуковану тромбіну агрегацію тромбоцитів (IC(50): 10 нМ), не виявляючи при цьому ніякого інгібуючого впливу на інші стимулюючі тромбоцити агенти. Утворення тромбіну в тромбоцитах. -погана плазма (PPP), виміряна як потенціал ендогенного тромбіну (ETP) інгібується залежно від концентрації (IC(50): 0,56 мкМ).Дабігатран продемонстрував залежну від концентрації антикоагулянтну дію у різних видів in vitro, подвоюючи активований частковий тромбопластиновий час (aPTT), протромбіновий час (PT) і час згортання екарину (ECT) у PPP людини в концентраціях 0,23, 0,83 і 0,18 мкМ відповідно [ 1].in vivo: Дабігатран дозозалежно подовжував аЧТВ після внутрішньовенного введення щурам (0,3, 1 і 3 мг/кг) і мавпам-резусам (0,15, 0,3 і 0,6 мг/кг).Дозозалежні та залежні від часу антикоагулянтні ефекти спостерігалися при пероральному введенні дабігатрану етексилату щурам у свідомості (10, 20 і 50 мг/кг) або мавпам-резусам (1, 2,5 або 5 мг/кг), з максимальними ефектами від 30 до 120 хв після введення відповідно [1].Пацієнти, які отримували дабігатрану етексилату, мали менше ішемічних інсультів (3,74 дабігатрану етексилату проти 3,97 варфарину) і менше комбінованих внутрішньочерепних кровотеч і геморагічних інсультів (0,43 дабігатрану етексилату проти 0,00 у пацієнта проти 0,910 років війни).Клінічне випробування: Оцінка фармакокінетики та фармакодинаміки перорального дабігатрану етексилату у пацієнтів на гемодіалізі.Фаза 1
Зберігання
| Порошок | -20°C | 3 роки |
| 4°C | 2 роки | |
| У розчиннику | -80°C | 6 місяців |
| -20°C | 1 місяць |
Клінічне дослідження
| Номер NCT | Спонсор | Хвороба | Дата початку | Фаза |
| NCT02170792 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | лютий 2001 року | Фаза 1 |
| NCT02170974 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | Липень 2004 року | Фаза 1 |
| NCT02170831 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | травень 1999 року | Фаза 1 |
| NCT02170805 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | квітень 2001 року | Фаза 1 |
| NCT02170610 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | березень 2002 року | Фаза 1 |
| NCT02170909 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | грудень 2004 року | Фаза 1 |
| NCT02171000 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | квітень 2005 року | Фаза 1 |
| NCT02170844 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | червень 2004 року | Фаза 1 |
| NCT02170584 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | Січень 2001 року | Фаза 1 |
| NCT02170935 | Берінгер Інгельхайм | Венозна тромбоемболія | квітень 2002 року | Фаза 2 |
| NCT02170636 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | Січень 2002 року | Фаза 1 |
| NCT02170766 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | жовтень 2000 року | Фаза 1 |
| NCT02171442 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | квітень 2002 року | Фаза 1 |
| NCT02170896 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | жовтень 2001 року | Фаза 1 |
| NCT02173730 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | листопад 2002 року | Фаза 1 |
| NCT02170623 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | лютий 2002 року | Фаза 1 |
| NCT02170116 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | листопад 1998 року | Фаза 1 |
| NCT02170597 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | серпень 2003 року | Фаза 1 |
| NCT01225822 | Берінгер Інгельхайм | Венозна тромбоемболія | листопад 2002 року | Фаза 2 |
| NCT02170701 | Берінгер Інгельхайм | Венозна тромбоемболія | жовтень 2000 року | Фаза 2 |
| NCT02170740 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | листопад 1999 року | Фаза 1 |
| NCT02170922 | Берінгер Інгельхайм | Здоровий | Липень 1999 року | Фаза 1 |
Хімічна структура
Пропозиція18Проекти оцінки відповідності якості, які були затверджені4, і6проекти на стадії затвердження.
Передова міжнародна система управління якістю заклала міцну основу для продажу.
Контроль якості здійснюється протягом усього життєвого циклу продукту, щоб забезпечити якість та терапевтичний ефект.
Професійна команда з питань регулювання підтримує вимоги до якості під час подачі заявки та реєстрації.
Корейська лінія упаковки в пляшках Countec
Тайваньська лінія пакування в пляшках CVC
Італія CAM Board Packaging Line
Німецька ущільнювальна машина Fette
Японський детектор планшетів Viswill
Пульт управління DCS
