Виробники та постачальники Dabigatran Etexilate Mesylate

Дабігатрану етексилат мезилат

Рекомендоване зображення дабігатран етексилат мезилат

Короткий опис:

Ім'я API	Індикація	Специфікація	ДМФ США	ЄС ДМФ	CEP
Дабігатрану етексилат мезилат	Антикоагулянти	Вдома

Надішліть нам електронний лист

Деталі продукту

Теги товарів

ДЕТАЛІ ПРОДУКТУ

опис

Дабігатрану етексилат мезилат (BIBR 1048MS) є перорально активним проліком дабігатрану. Дабігатрану етексилату мезилат має антикоагулянтну дію і використовується для профілактики венозної тромбоемболії та інсульту внаслідок фібриляції передсердь.

Фон

Опис: Значення IC50: 4,5 нМ (Ki); 10 нМ (індукована тромбіном агрегація тромбоцитів) [1] Дабігатран є оборотним і селективним прямим інгібітором тромбіну (DTI), який проходить поглиблену клінічну розробку як його пероральний активний проліки, дабігатран етексилат. in vitro: дабігатран вибірково та оборотно інгібував тромбін людини (Ki: 4,5 нМ), а також індуковану тромбіном агрегацію тромбоцитів (IC(50): 10 нМ), не виявляючи інгібуючої дії на інші агенти, що стимулюють тромбоцити. Утворення тромбіну в тромбоцитах -погана плазма (PPP), виміряна як потенціал ендогенного тромбіну (ETP) пригнічувався залежно від концентрації (IC(50): 0,56 мкМ). Дабігатран продемонстрував залежну від концентрації антикоагулянтну дію у різних видів in vitro, подвоюючи активований частковий тромбопластиновий час (aPTT), протромбіновий час (PT) і час згортання екарину (ECT) у PPP людини в концентраціях 0,23, 0,83 і 0,18 мікромоль відповідно [ 1]. in vivo: Дабігатран подовжував аЧТЧ залежно від дози після внутрішньовенного введення щурам (0,3, 1 і 3 мг/кг) і мавпам-резусам (0,15, 0,3 і 0,6 мг/кг). Залежні від дози та часу антикоагулянтні ефекти спостерігалися при пероральному введенні дабігатрану етексилату щурам у свідомості (10, 20 та 50 мг/кг) або мавпам-резусам (1, 2,5 або 5 мг/кг), при цьому максимальні ефекти спостерігалися між 30 та 120 мг/кг. хв після введення відповідно [1]. Пацієнти, які отримували дабігатрану етексилат, мали менше ішемічних інсультів (3,74 дабігатрану етексилату проти 3,97 варфарину) і менше комбінованих внутрішньочерепних крововиливів і геморагічних інсультів (0,43 дабігатрану етексилату проти 0,99 варфарину) на 100 пацієнто-років [2]. Клінічне випробування: Оцінка фармакокінетики та фармакодинаміки перорального дабігатрану етексилату у пацієнтів на гемодіалізі. Фаза1

Зберігання

порошок	-20°C	3 роки
	4°C	2 роки
У розчиннику	-80°C	6 місяців
	-20°C	1 місяць

Клінічне випробування

Номер NCT	Спонсор	Хвороба	Дата початку	Фаза
NCT02170792	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Лютий 2001 року	Фаза 1
NCT02170974	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Липень 2004 року	Фаза 1
NCT02170831	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Травень 1999 року	Фаза 1
NCT02170805	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Квітень 2001 року	Фаза 1
NCT02170610	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Березень 2002 року	Фаза 1
NCT02170909	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Грудень 2004 року	Фаза 1
NCT02171000	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Квітень 2005 року	Фаза 1
NCT02170844	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Червень 2004 року	Фаза 1
NCT02170584	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Січень 2001 року	Фаза 1
NCT02170935	Берінгер Інгельхайм	Венозна тромбоемболія	Квітень 2002 року	Фаза 2
NCT02170636	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Січень 2002 року	Фаза 1
NCT02170766	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Жовтень 2000 року	Фаза 1
NCT02171442	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Квітень 2002 року	Фаза 1
NCT02170896	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Жовтень 2001 року	Фаза 1
NCT02173730	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Листопад 2002 року	Фаза 1
NCT02170623	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Лютий 2002 року	Фаза 1
NCT02170116	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Листопад 1998 року	Фаза 1
NCT02170597	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Серпень 2003 року	Фаза 1
NCT01225822	Берінгер Інгельхайм	Венозна тромбоемболія	Листопад 2002 року	Фаза 2
NCT02170701	Берінгер Інгельхайм	Венозна тромбоемболія	Жовтень 2000 року	Фаза 2
NCT02170740	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Листопад 1999 року	Фаза 1
NCT02170922	Берінгер Інгельхайм	Здоровий	Липень 1999 року	Фаза 1